脱氧氟尿苷
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发布时间:2007-02-17 15:44:10
脱氧氟尿苷
[中文别名] 氟尿脱氧核苷,5-氟尿嘧啶脱氧核苷,氟苷。
[外 文 名] Floxuridine,5-Fluoro-2’-deaxyuridine.
[外文缩写] 5-FUDR,FUdR。休 闲 居 编 辑
[化 学 名] 5-氟尿嘧啶-2-脱氧核苷。
[性 状] 本品为白色结晶性粉末。
[药理作用] 本品为5-FU的脱氧核苷衍生物,在体内转化为活性型氟苷单磷酸盐而阻断DNA合成,致肿瘤细胞生长受到抑制。亦为细胞周期特异性药物,主要作用于G1、S、G2期,对G1/S边界及S期有延期作用。
[体内过程] 本品快速静脉注射时,很快代谢为5-FU,然后转化为尿素养;当连续动脉输注时,则转变为活性型FRdR单磷酸盐。连续动脉给药比快速静脉给药疗效高3倍。故一般多采用动脉给药法。
[临床应用] 可用于肝癌、结肠直肠癌、食管癌、胃癌等,尤适用于无法手术切除的原发性肝癌的动脉介入给药,其有效率为23.3%,症状缓解率为56.6%。
[用法用量] 静脉滴注:每日1次,每次500mg,连用10日为1周期。
动脉滴注:每日1次,每次0.1-0.6mg/kg,连用10日为1周期。
肝动脉灌注:每日1次,每次0.4~0.4mg/kg,连用10日为1周期。
[不良反应]
(1)骨髓抑制、胃肠道反应与5-FU相似。
(2)肝功能损害:可有碱性磷酸酶、血清转氨酶、血清胆红素及乳酸脱氢酶升高。
[禁 忌 证] 孕妇禁用。
[制剂规格] 注射剂:100mg/支,250mg/支,500mg/支。
[贮 藏] 密闭、避光、阴凉处保存。