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谁知道关于洛美利嗪的一些性质 关于洛美利嗪 据了解是 一种抗帕金森病和抗老年痴呆的药物 现在想了解它的物化性质 和合成路线和工艺 谁能提供一个相对专业的网站？ >>>>>>>>休闲养生网回答： 休 闲 居 编 辑 通用名：盐酸洛美利嗪胶囊 商品名：后普 英文名：LOMERIZINE Hydrochloride Capsules 汉语拼音：Yansuan LuomeiLiqin jiaonang 本品主要成分为盐酸洛美利嗪，化学名为1-[双（4-氟苯基）甲基]-4-（2，3，4-三甲氧基苄基）哌嗪二盐酸盐。 【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末和颗粒。 【药理作用】本品为二苯哌嗪类钙通道阻滞剂，具有选择性的脑血管舒张作用 【药代动力学】 1、血药浓度 在健康成人饭后单次口服盐酸洛美利嗪10mg，血浆中盐酸洛美利嗪的浓度在给药后4.8小时达到最高值，消除半衰期为3.4小时。空腹在给药与饭后给药比较，达峰时间缩短，对其他的药代动力学指标未见影响。 2、代谢 健康成人单次口服盐酸洛美利嗪40mg，血浆中除了洛美利嗪，作为代谢物主要有三甲氧基苯甲基的0-脱甲基物及其葡萄糖醛酸结合物和由哌嗪环的4位N-脱烷基化产生的二苯甲基哌嗪。 （注）本品认可的1日剂量可以根据症状适当增减，但不超过20mg。 3、[参考]动物的吸收、分布、排泄 单次口 14C-盐酸洛美利嗪后，经消化道迅速良好地被吸收（大鼠、狗）在肺、肝、脂肪、肾上腺、胰脏等组织中高浓度分布（大志）。观察到本品进入到胎仔及乳汁中（大志）。单次给药后5日内10%由尿、85%由粪排泄（大鼠、狗）。单次给药后48小时，胆汁中的排泄率约70%，其中约80%由消化道重新吸收（大鼠）。 【适应症】偏头痛的预防和治疗。 【用法与用量】成人1次5mg（1粒），1日2次，甲饭后及晚饭后或睡眠前服用。根据症状适量增减，但一日剂量不可超过20mg（4粒）。 【不良反应】 主要为困倦、眩晕、蹒跚（摇晃）、恶心、发热感0.3%，另外还可出现实验室检查值的变化，ALT上升2.2%、AST上升1.7%、GGT上升1.4%、LDH上升1.1%、AGL-P上升0.9%。 严重的不良反应（类似药物） 锥体外系症状、抑郁症：类似化合物（盐酸氟桂利嗪）给药后有导致锥体外系症状和抑郁症的报道，所以对本品必须充分观察，在发现异常时应中止给药，进行适当处理 【禁忌】 对下患者禁用 1、对本品的成分有过敏史的患者 2、颅内出血或有此可能的患者（脑血流量增加会使症状恶化） 3、脑梗塞急性期的患者（急性期间病灶部处于代谢障碍状态，伴随非病灶部的血流量增加作用，会导致 13a9 灶部的血流量降低） 4、孕妇或者有妊娠可能性的妇女禁用[参见（孕期及哺乳期妇女用药）项下] 【注意事项】 1、以下患者必须慎用：（1）严重肝功能损伤的患者（2）疑有QT间期延长的患者（3）震颤麻痹患者（4）处于抑郁状态或有抑郁病史的患者（5）老年患者 2、孕妇，或可能妊娠的妇女不可服用本品。 3、哺乳期妇女不可服用本品，如必须服用时，需避免哺乳。 【儿童用药】 目前尚无儿童用药的安全性资料。 【老年患者用药】 1、老年患者的剂量选择应十分谨慎，主要考虑大多数老年患者可能出现肝功能减退的情况，会导致持续的血药浓度偏高或更高的安全性风险。 2、似化合物（盐酸氟桂利嗪等）给药后易导致老年患者锥体外系症状和抑郁症，所以在老年患者用药过程中，需严密监测该反应，一旦发现异常情况时应停止给药，并采取适当的处理方法。 【药物相互作用】 合并用降压药会引起相互作用增强，导致血压降低。 摘自网络，希望对你有所帮助 |